1.關于藥物的分配系數對藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.分配系數適當，藥效為好

B.分配系數愈大，藥效愈好

C.分配系數愈大，藥效愈低

D.分配系數愈小，藥效愈低

E.分配系數愈小，藥效愈好

2.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內吸收（）。

A.取決于胃排空速率

B.取決于溶解速率

C.不受任何影響

D.受滲透效率影響

E.比較困難

3.非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.劑型

B.化學結構

C.構效關系

D.理化性質

E.給藥途徑

4.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加（）。

A.烴基

B.羧基

C.羥基

D.磺酸基

E.氨基

5.立體異構對藥效的影響不包括（）。

A.結構異構

B.幾何異構

C.構象異構

D.對映異構

E.官能團間的距離

6.藥物和生物大分子作用時，不可逆的結合形式有（）。

A.氫鍵

B.范德華力

C.偶極-偶極相互作用

D.電荷轉移復合物

E.共價鍵

7.使酸性和解離度增加的是（）。

A.羥基

B.羰基

C.烴基

D.氨基

E.羧基

8.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是（）。

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.羧酸

E.酰胺

9.相比環己巴比妥，海索比妥起效快是因為氮原子上引入了（）。

A.巰基

B.酯

C.鹵素

D.烴基

E.醚

10.不屬于藥物的官能團化反應的是（）。

A.芳環的羥基化

B.醚類的O-脫烷基化反應

C.氨基的乙酰化反應

D.醇類的氧化反應

E.胺類的N-脫烷基化反應

11.有關藥物代謝的描述，錯誤的是（）。

A.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

B.藥物經I相反應后結構中會暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團

C.是藥物經過生物轉化反應后轉變成極性分子，再經過結合反應排出體外的過程

D.藥物代謝后可能會作用增強、作用降低、毒性增大或產生活性

E.任何藥物都要先后經過I、Ⅱ相代謝后才會排出體外

12.不屬于藥物代謝第1相生物轉化中的化學反應是（）。

A.水解

B.鹵化

C.羥基化

D.氧化

E.還原

13.地西泮經體內代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產物為（）。

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.氯硝西泮

D.奧沙西泮

E.勞拉西泮

14.氯丙嗪的結構中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.二乙氨基

D.環上有氯取代

E.吩噻嗪環

15.嗎啡結構中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.納洛酮

B.曲馬多

C.布洛芬

D.右丙氧芬

E.布桂嗪

16.屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舍曲林

B.阿米替林

C.帕羅西汀

D.氟西汀

E.舒必利

17.可用于解熱鎮痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.吡羅昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.對乙酰氨基酚

18.藥用外消旋體，體內（R）-異構體可轉化為（S）-異構體的是（）。

A.美洛昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.塞來昔布

E.吲哚美辛

19.關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（）。

A.對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄

B.可與阿司匹林合成前藥

C.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發生水解變質

D.對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

E.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.羧甲司坦

B.右美沙芬

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.苯丙哌林

21.下列關于鎮咳藥敘述錯誤的是（）。

A.可待因在體內可代謝得到嗎啡

B.右美沙芬分子內含有五個環

C.左美沙芬具有鎮痛作用

D.右美沙芬分子內含有嗎啡喃結構

E.可待因屬于中樞鎮咳藥

22.有關茶堿的敘述不正確的是（）。

A.與咖啡因作用相似

B.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

C.是黃嘌呤的衍生物

D.屬于磷酸二酯酶抑制劑

E.為白色結晶性粉末，易溶于水

23.莨菪生物堿中中樞作用最強的是（）。

A.后馬托品

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.丁溴東莨菪堿

E.阿托品

24.西咪替丁的結構中含有（）。

A.噻唑環

B.咪唑環

C.呋喃環

D.吡啶環

E.噻吩環

25.奧美拉唑的作用機制是（）。

A.乙酰膽堿酯酶抑制劑

B.質子泵抑制劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.組胺H2受體拮抗劑

E.組胺H1受體拮抗劑

26.與美西律不相符的敘述是（）。

A.水溶液不穩定，易水解

B.抗心律失常的作用機理是通過阻滯鈉通道，提高顫動閾值

C.以醚鍵代替利多卡因結構中的酰胺鍵

D.結構與利多卡因相似

E.含有苯氧基丙胺結構

27.硝酸甘油為（）。

A.1,2-丙三醇二硝酸酯

B.丙三醇硝酸單酯

C.1,3-丙三醇二硝酸酯

D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.丙三醇硝酸酯

28.下列敘述中哪一項與普萘洛爾相符（）。

A.屬于芳氧丙醇胺類結構類型的藥物，芳環為萘環

B.為選擇性β1受體拮抗劑

C.臨床使用其左旋體

D.臨床使用其右旋體

E.為選擇性β2受體拮抗劑

29.不含有芳氧丙胺結構的藥物為（）。

A.普萘洛爾

B.美托洛爾

C.倍他洛爾

D.拉貝洛爾

E.比索洛爾

30.血管緊張素轉化酶抑制劑可以（）。

A.阻斷腎上腺素受體

B.阻斷鈣離子通道

C.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

E.抑制體內膽固醇的生物合成

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.腎上腺素α1受體拮抗劑

B.鈣通道阻滯劑

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

D.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

E.磷酸二酯酶抑制劑

32.以下藥物屬于全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（）。

A.洛伐他汀

B.依那普利

C.辛伐他汀

D.氟伐他汀

E.福辛普利

33.下列敘述與阿托伐他汀不符的是（）。

A.分子內含有兩個手性中心

B.臨床常使用其鈣鹽

C.分子結構中具有二羥基戊酸側鏈和多取代的吡咯環

D.屬于合成的羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

E.分子內含有嘧啶結構

34.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.增強雄激素的作用

C.增強蛋白同化的作用

D.降低雄激素的作用

E.增強脂溶性，使作用時間延長

35.甾類藥物按化學結構特點可分為（）。

A.雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質激素類

B.性激素類、腎上腺皮質激素類、蛋白同化激素類

C.雌激素類、雄激素類、孕激素類

D.雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類

E.雌甾烷類、雄甾烷類、孕甾烷類

36.在20位具有甲基酮結構的藥物是（）。

A.甲睪酮

B.米非司酮

C.苯丙酸諾龍

D.炔諾酮

E.黃體酮

37.曲安奈德的結構類型是（）。

A.黃酮類

B.孕甾烷類

C.二苯乙烯類

D.雄甾烷類

E.雌甾烷類

38.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是（）。

A.吡格列酮

B.阿卡波糖

C.格列吡嗪

D.葡萄糖

E.胰島素

39.下列屬于蛋白同化激素的是（）。

A.雌二醇

B.苯丙酸諾龍

C.炔諾酮

D.甲睪酮

E.黃體酮

40.青霉素類藥物的抗菌活性必需基團是（）。

A.β-內酰胺環

B.氫化并四苯

C.大環內酯結構

D.氨基糖苷結構

E.酰胺側鏈

41.屬于單環β-內酰胺類抗生素的藥物是（）。

A.氨曲南

B.舒巴坦

C.磷霉素

D.亞胺培南

E.克拉維酸

42.對青霉素進行結構改造，提高其耐酶特點，所采?用的化學改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入對羥基苯環

C.6位引入氨基

D.6位引入苯氧基

E.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

43.在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，該類藥物必要的藥效基團是（）。

A.6位氟原子取代

B.5位的氨基

C.1位氮原子無取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.7位無取代

44.氟康唑的化學結構類型屬于（）。

A.四氮唑類

B.丙烯胺類

C.吡唑類

D.三氮唑類

E.咪唑類

45.屬于大環內酯類抗生素的是（）。

A.阿米卡星

B.鹽酸林可霉素

C.羅紅霉素

D.頭孢克洛

E.克拉維酸

46.屬于神經氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.更昔洛韋

E.奧司他韋

47.屬于開環核苷類的抗病毒藥物是?（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.齊多夫定

E.阿昔洛韋

48.下列哪個藥物屬于開環核苷類抗病毒藥（）。

A.奧司他韋

B.利巴韋林

C.金剛烷胺

D.齊多夫定

E.阿昔洛韋

49.甲氨蝶呤中毒時可使用亞葉酸鈣進行解救，其目的是提供（）。

A.二氫葉酸

B.蝶呤酸

C.四氫葉酸

D.葉酸

E.谷氨酸

50.不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結構類型是（）。

A.甲磺酸酯類

B.乙撐亞胺類

C.氮芥類

D.亞硝基脲類

E.硝基咪唑類